格列吡嗪是一种磺酰脲类的口服降血糖药。化学文摘名称为1-环己基-3-[[对[2-(5-甲基吡嗪-甲酰胺基)乙基]苯基]磺酰基]脲，分子式为c21h27n5o4s，分子量为445. 55。

格列吡嗪是一种发白、无味的粉末，pka值为5. 9，不溶于水和醇，但可溶于0. 1n naoh和二甲基甲酰胺。每片格列吡嗪口服片含有5毫克或10毫克的药物成分，除此之外，还含有无水乳糖、微晶纤维素、玉米淀粉、二氧化硅和硬脂酸等非活性成分。格列吡嗪片剂符合usp（美国药典）的溶解测试2。

在实验动物中，格列吡嗪主要通过刺激胰岛组织的β细胞分泌胰岛素来发挥作用。在人体中，格列吡嗪通过刺激胰腺释放胰岛素来急性降低血糖，这一作用依赖于胰岛中功能正常的β细胞。尽管格列吡嗪在长期给药过程中降低血糖的机制尚未明确，但它对于进餐后胰岛素分泌的刺激在至少6个月的治疗后仍然持续增强。糖尿病患者口服格列吡嗪后30分钟内会出现对进餐的促胰岛素反应，但这种反应并不会持续超过进餐时间。此外，格列吡嗪可能还通过胰腺外的机制发挥作用。

部分患者在单次服用格列吡嗪后，其血糖控制可以持续24小时，即使到那时血浆中的药物浓度已经降至峰值的一小部分。不过，有些患者最初可能没有反应，或者逐渐失去对磺酰脲类药物的反应，包括格列吡嗪。另外，格列吡嗪可能对于其他磺酰脲类无反应或已停止反应的患者有效。

研究表明，格列吡嗪治疗可有效控制血糖，而不会对接受非胰岛素依赖型糖尿病（niddm）治疗的患者的血浆脂蛋白谱产生有害变化。在正常志愿者的安慰剂对照交叉研究中，格列吡嗪没有抗利尿活性，反而略微增加了游离水的清除率。

在人体中，格列吡嗪的胃肠道吸收均匀、快速且基本完全。单次口服后1至3小时达到峰值血浆浓度。格列吡嗪在血浆中的消除半衰期约为2至4小时，无论是口服还是静脉给药。两种给药途径的代谢和排泄模式相似，说明首过代谢不明显。在正常志愿者中，格列吡嗪的总吸收和排泄不受食物的影响，但吸收有延迟约40分钟。