
发布时间:2023-10-18
作者:药小慧
来源:慧医天下
格列吡嗪是一种口服降血糖药,属于磺酰脲类药物。其化学名称为1-环己基-3-[[对[2-(5-甲基吡嗪-甲酰胺基)乙基]苯基]磺酰基]脲,化学式为c21h27n5o4s,分子量为445. 55。
格列吡嗪呈白色粉末,无味,pka值为5. 9,不溶于水和醇,但能溶于0. 1n naoh和二甲基甲酰胺。口服用的格列吡嗪片剂有5毫克和10毫克的强度。

格列吡嗪的成分包括无水乳糖、胶体二氧化硅、硬脂酸镁和淀粉羟乙酸钠。符合美国药典(usp)的溶出度测试2要求。
在临床药理学方面,格列吡嗪的作用机制主要是刺激胰岛组织的β细胞分泌胰岛素,因此对胰岛中正常功能的β细胞起作用。在人类中,格列吡嗪通过刺激胰腺分泌胰岛素的方式来迅速降低血糖,这取决于胰岛中的β细胞功能。格列吡嗪对于长期降低血糖的机制尚不清楚,在人类中,格列吡嗪通过刺激胰岛素分泌来应对进食非常重要。即使在长期服用格列吡嗪的情况下,空腹时胰岛素水平不会升高,但餐后胰岛素反应在至少6个月的治疗后仍然增强。口服格列吡嗪后,糖尿病患者在30分钟内会出现促胰岛素反应,但胰岛素水平不会持续超过进餐时间。格列吡嗪可能还对对其他磺酰脲类药物没有反应或已失去反应的患者有效。
除了降低血糖外,研究表明格列吡嗪的治疗可以有效控制血浆脂蛋白谱,不会对接受非胰岛素依赖性糖尿病(niddm)治疗的患者产生不良变化。在正常志愿者中进行的安慰剂对照研究中,格列吡嗪没有抗利尿活性,实际上导致游离水的清除率略有增加。
药代动力学方面,人类对格列吡嗪的胃肠道吸收是均匀、快速且基本完全的。口服剂量1至3小时后达到血浆峰浓度。在正常受试者中,格列吡嗪的消除半衰期在2至4小时之间,无论是口服还是静脉注射。两种给药途径的代谢和排泄模式相似,说明首过代谢不明显。格列吡嗪在重复口服时不会积聚在血浆中。在正常志愿者中,口服剂量的总吸收和排泄不受食物影响,但吸收延迟约40分钟。因此,在糖尿病患者中,格列吡嗪在测试餐前约30分钟而不是与测试餐一起给药时更有效。综上所述,格列吡嗪是一种口服降血糖药,通过刺激胰岛素的分泌来降低血糖。除了降糖作用外,格列吡嗪对血浆脂蛋白谱没有不良影响。在药代动力学方面,格列吡嗪的吸收均匀且快速,不会积聚,可在短时间内达到峰值浓度。在临床应用中,格列吡嗪可以作为治疗糖尿病的一种选择药物。
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